Icotrokinra KSM Amino Asit Türevleri Fmoc-Sar-OH CAS NO. 77128-70-2

Fmoc-Sar-OH, N-Fmoc-N-metilglisindir. Normal glisin (NH-CH2-COOH) ile karşılaştırıldığında, Sarcosin, azot atomunda ek bir metil grubu içerir (N(CH3) -CH2-COOH).Peptid zincirine dahil olduktan sonra, N- metileşmiş bir peptit bağı oluşturur ve bu da peptit istikrarını ve şekillenmesini önemli ölçüde etkileyebilir.

Icotrokinra (JNJ-77242113) oral IL-23 reseptörü antagonisti bir peptiddir.Özellikle enzimatik bozulmaya karşı kararlılık ve oral biyoyararlılık.

Enzimatik parçalanmaya karşı daha iyi direnç:Normal peptit bağları (CONH) proteazlar tarafından kolayca tanınır ve bölünür. N-metilasyondan (CONH) sonra NH hidrojenin çıkarılması enzimlerle hidrojen bağ etkileşimlerini azaltır.proteaz tanınmasını azaltır, ve peptit istikrarını arttırır.

Peptid yapılandırmasının optimize edilmesi:N-metilasiyon omurganın esnekliğini, peptit katlanmasını ve reseptör bağlama şeklini etkileyebilir ve hedef etkileşim için gerekli aktif yapıyı korumaya yardımcı olabilir.

Oral biyo kullanılabilirliğin iyileştirilmesi:Mide ve bağırsak traktında kolayca parçalanan geleneksel peptidlerle karşılaştırıldığında, N- metile edilmiş peptidler genellikle daha iyi metabolik istikrar ve daha yüksek oral emilim potansiyeli gösterir.

Fmoc-Sar-OH, Fmoc katı fazlı peptit sentezi (Fmoc-SPPS) sırasında özel bir yapı bloğu olarak tanıtılır.,Son değiştirilmiş peptid API elde etmek için tekrarlanan zincir uzatma, bölme ve arıtma.